Лечение сахарного диабета достаточно сложное и индивидуальное. Применение тех или иных препаратов обусловлено не только степенью развития заболевания, особенностями пациента, сопутствующими патологиями, но и типом самого диабета. Первый тип является инсулинозависимым, основным считается применение инсулинозаместительной терапии и симптоматическое лечение сопутствующих патологий. Второй тип диабета относится к генетически возможным заболеваниям и развивается в процессе жизни, если имеется пагубное воздействие провоцирующих факторов. Лекарство Метформин при диабете 2 типа применяется уже на протяжении нескольких десятков лет. По химическому строению относится к классу бигуанидов. Обладает рядом терапевтических эффектов, особенно ценных для лечения сахарного диабета второго типа.
Фармакологическая группа
Метформин известен достаточно давно. По химической структуре относится к классу бигуанидов. Механизм действия Метформина основан на активации клеточной протеинкиназы за счет усиления выработки аденозинмонофосфата (АМФ) в клеточном ядре. Активируя митохондриальные комплексы, Метформин опосредовано повышает количество протеинкиназы клеточной цитоплазмы. Об этом ферменте известно, что эффектами действия являются такие.
- При усилении физической нагрузки, активная протеинкиназа дает положительные метаболические эффекты для сердечно-сосудистой системы.
- Протеинкиназа, вырабатываемая в гипоталамусе, активирует центр алиментарного насыщения, тем самым снижая аппетит.
- Принимает непосредственное участие в регулировании обмена глюкозы и липидных оснований.
Необходимость назначения препаратов нескольких фармакологических направлений и групп является при лечении диабета второго типа насущной необходимостью. Состояние больных с гипергликемией часто недостаточно или совсем не компенсировано в связи с тем, что:
- дозировка сахароснижающих средств неадекватно подобрана;
- нет должного контроля уровня глюкозы крови;
- сахароснижающий эффект обеспечивает лекарство одной фармакологической группы.
Терапевтические эффекты метформина
Бигуаниды в целом, Метформин в частности обладают рядом больших достоинств по сравнению с остальными препаратами подобного направления. Воздействие этого химического агента реализуется на уровне клетки, то есть он не снижает в крови уровень глюкозы, но повышает чувствительность клеток к инсулину. Эффекты на клетку, которые оказывает Метформин:
- падает уровень продуцирования печенью глюкозы;
- повышает активность окислительных процессов жирных кислот;
- увеличивает восприимчивость клеток к инсулину;
- понижается количество глюкозы, всасываемой в тонком кишечнике.
Снижение содержания кровяной глюкозы происходит через повышение чувствительности восприятия клетками инсулина. Снижение количества сахара, который всасывается в кишечнике, происходит в меньшей степени, однако этот эффект Метформина также достаточно важен.
Позитивным проявлением высокой скорости окисления жирных кислот являются:
- снижение риска образования атеросклеротических бляшек на эндотелии сосудов;
- снижение массы тела, особенно необходимого для больных с ожирением при сахарном диабете;
- существенно снижается уровень артериального давления.
Таблетки Метформина при приеме больными с сахарным диабетом второго типа не провоцируют рост цифр массы тела, также не способствуют росту уровня инсулина крови (гиперинсулинемия), безопасен относительно резкого падения уровня глюкозы крови (гипогликемии).
Растущая на фоне приема Метформина активность окисления липидов, кроме положительных эффектов, таких, как падение уровня холестерина и триглицеридных оснований в крови, имеет обратную сторону.
Отрицательные стороны применения
Таблетки Метформина инициируют повышенное окисление триглицеридов и жирных кислот по анаэробному типу. В процессе распада и фосфорилирования химических веществ образуется повышенное количество лактата, что может привести к снижению водородного показателя внутреннего гомеостаза – ацидозу.
Это химическое вещество – лактат – является продуктом метаболизма, количество которого существенно снижается при использовании в сочетанной терапии сахарного диабета второго типа Метформина.
Надо отметить, что возникновение лактатацидоза может быть неожиданным, это особенно неприятно при такой патологии. Симптомы снижения водородного показателя внутренней среды продуктами ацетолиза – лактатом, выражены слабо и не являются характерными именно для этого состояния.
- Постепенно нарастает слабость.
- Повышенная сонливость.
- Заторможенность реакций.
- Появляется головокружение.
- Учащается частота дыхательных движений.
- Дыхание поверхностное.
- Снижается артериальное давление.
- Снижается температура тела.
- Боли в мышцах разных групп.
- Может возникать боль в абдоминальной области.
При лечении лактатацидоза назначают симптоматическую терапию, в тяжелых случаях показана процедура гемодиализа.
Противопоказания к назначению метформина
Основными противопоказаниями, при которых не рекомендуется назначать таблетки Метформина являются патологические изменения и заболевания почек, легких, сердечно-сосудистой системы и некоторые состояния организма.
При сахарном диабете второго типа абсолютным противопоказанием для того, чтобы назначить этот препарат, является хроническая почечная недостаточность или другие нарушения в нормальной работе почек. Связано это с тем, что при проблемах выделительных органов почечной системы лекарство может активнее накапливаться в тканях почек, нарушается выделение лактата с мочой, а это приводит к излишнему отложению его в мышцах.
Печеночная патология также должна насторожить при назначении препарата. Такие заболевания, как вирусный гепатит в хронической или острой стадии, цирроз печени алкогольного или неалкогольного генеза находятся в списке противопоказаний для лечения этим препаратом. Даже небольшое временное повышение уровня печеночных трансаминаз отодвигает Метформин для назначения при диабете второго типа.
Хронический алкоголизм также занимает достаточно весомое место в перечне противопоказаний для назначения терапии Метформином.
Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность – противопоказание из-за снижения скорости метаболизма. По тем же причинам противопоказанием можно назвать пожилой возраст пациентов, примерно шестьдесят лет и старше.
По данным некоторых исследователей, инфаркт миокарда, перенесенный в анамнезе, не является категорическим противопоказанием для назначения.
Обязательно нужно отменить таблетки за несколько дней перед проведением:
- радиоизотопного исследования паренхиматозных органов;
- любого планового хирургического вмешательства.
Применение радиоизотопов негативно сказывается на функции печени, и употребление препарата может привести к стойким расстройствам в работе органа.
Негативное влияние Метформина на образование фибринового сгустка выражается в том, что может увеличиться время кровотечения. При обширных оперативных вмешательствах это может привести к значительным геморрагиям и обильной кровопотере.
В период беременности и лактации надо обязательно помнить, что нельзя назначать Метформин категорически. Это вызвано тем, что именно во время беременности и лактационного периода нагрузка на почки и печень увеличивается в несколько раз, таким образом, Метформин противопоказан.
Показания к назначению
Триада признаков при сахарном диабете второго типа, которая наряду с учтенными противопоказаниями, является основополагающими для того, чтобы назначить лекарство Метформин.
- Стабильно повышенный уровень артериального давления.
- Избыточный вес, ожирение.
- Стабильно высокий уровень глюкозы крови.
Как уже было сказано, таблетки Метформин обеспечивают повышенную чувствительность периферических клеток к инсулину, активизируют метаболизм, приводят к снижению аппетита, снижают атеросклеротические риски сердечно-сосудистой системы.
Поэтому при активной гипертензии, которая сочетается с сахарным диабетом второго типа рекомендована терапия этим препаратом. Значительно снижаются риски развития инфаркта сердечной мышцы и атеросклеротических патологий.
Снижение веса пациентов происходит за счет алиментарного компонента. Угнетается центр голода в нервной системе плюс коррекция рациона – вместе эти эффекты потенцируются и больные могут снизить вес при помощи физиологических механизмов.
Падение уровня глюкозы крови происходит не из-за гипогликемии, а за счет снижения резистентности периферических тканей к инсулину. Таким образом, снижается и уровень инсулина в крови, что также положительно сказывается на состоянии больных диабетом второго типа.
Заключение
Дозировка лекарства строго индивидуальна. Таблетки содержат по пятьсот миллиграммов действующего вещества и назначаются в начале лечения по одной-две таблетки за день, затем нормальная дозировка должна составлять три-четыре таблетки за день. Корректирование происходит под наблюдением врача.
Важно помнить, что прием препарата несовместим с алкоголем, это может спровоцировать спонтанный лактоацидоз.
